Tadalafil يريح العضلات في الأوعية الدموية ويزيد من تدفق الدم إلى أجزاء معينة من الجسم.
يستخدم تادالافيل لعلاج أعراض ضعف الانتصاب (الضعف الجنسي) وتضخم البروستاتا الحميد (تضخم البروستاتا). كما أنه يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي ولتحسين القدرة على ممارسة الرياضة لدى كل من الرجال والنساء.
دواعي الإستعمال ستاركوبريكس
مواصفات أقراص Starkoprex
بتصريح من هيئة الغذاء والدواء الأمريكية
تضخم البروستاتا الحميد
تضخم البروستاتا الحميد - ضعف الانتصاب
ضعف الانتصاب
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
غير مصرح به من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية
متلازمة رينود الثانوية
الاستخدام والجرعه
الكبار
ملاحظة مهمة
الدواء اليتيم: علاج الحثل العضلي الدوشيني
دواء اليتيم: علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
تضخم البروستاتا الحميد
5 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت يوميًا ؛ ابدأ BPH مع فيناسترايد لمدة 26 أسبوعًا
تضخم البروستاتا الحميد - ضعف الانتصاب
5 ملغ شفويا مرة واحدة يوميا في نفس الوقت
ضعف الانتصاب
(مرة واحدة يوميًا) 2.5 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت يوميًا ؛ قد تزيد إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا
(حسب الحاجة) 10 ملغ عن طريق الفم قبل النشاط الجنسي ؛ قد تزيد إلى 20 ملغ أو تنخفض إلى 5 ملغ
ضعف الانتصاب الخفيف إلى الشديد، بما في ذلك مرضى السكر: 10 إلى 25 ملغ عن طريق الفم
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
40 مجم شفويا مرة واحدة يوميا مع أو بدون طعام
التحول من السيلدينافيل: تناول آخر جرعة من السيلدينافيل في المساء وابدأ تادالافيل في صباح اليوم التالي ؛ إذا كنت تتناول السيلدينافيل 60 ملغ أو أقل 3 مرات في اليوم، ابدأ بتادالافيل عن طريق الفم ليس 20 ملغ مرة واحدة يوميًا ويمكن زيادتها إلى 40 ملغ مرة واحدة يوميًا بعد من 3 إلى 5 أيام ؛ 80 إلى 100 مجم لسيلدينافيل ملغ 3 مرات في اليوم مباشرة إلى كو 40 ملغ كيو دي
متلازمة رينود الثانوية
20 ملغ شفويا مرة واحدة يوميا، كل يومين
2. الأطفال
ملاحظة مهمة
الدواء اليتيم: علاج الحثل العضلي الدوشيني
دواء اليتيم: علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
معلومات عامة عن الجرعة
لم تثبت سلامة وفعالية هذا الدواء لدى مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
تعديلات الجرعة
ضعف الانتصاب ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 31 إلى 50 مل / دقيقة): 5 ملغ شفويا يوميا حسب الحاجة، بحد أقصى 10 ملغ، لا تتجاوز مرة واحدة كل 48 ساعة
تضخم البروستاتا الحميد أو ضعف الانتصاب بالإضافة إلى تضخم البروستاتا الحميد مع ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 31 إلى 50 مل / دقيقة): 2.5 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا ؛ قد يزيد إلى 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
القصور الكلوي، خفيف إلى معتدل (تصفية الكرياتينين 31 إلى 80 مل / دقيقة) ارتفاع ضغط الدم الرئوي: يبدأ بجرعة 20 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا وقد يزيد إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا
ضعف الانتصاب ضعف كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة أو عند غسيل الكلى): الجرعة القصوى 5 ملغ عن طريق الفم حسب الحاجة ؛ ليس أكثر من مرة واحدة كل 72 ساعة
ضعف الانتصاب و / أو القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة أو غسيل الكلى) في تضخم البروستاتا الحميد: لا ينصح بالاستخدام اليومي.
ارتفاع ضغط الدم الرئوي المصحوب بضعف كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة أو غسيل الكلى): تجنب الاستخدام
ضعف الانتصاب في مرحلة غسيل الكلى في نهاية المرحلة المرض الكلوي: استخدم عند الحاجة بحد أقصى جرعة 5 ملغ لا تزيد عن 72 ساعة.
ضعف الانتصاب غسيل الكلى في نهاية المرحلة المرض الكلوي: الاستخدام المزمن 5 ملغ مرتين في الأسبوع
القصور الكبدي، الخفيف إلى المتوسط ، ضعف الانتصاب: الجرعة القصوى هي 10 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا حسب الحاجة.
اعتلال كبدي، خفيف إلى متوسط ، ارتفاع ضغط الدم الرئوي: ابدأ بجرعة 20 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يومياً
ضعف كبدي شديد بسبب ضعف الانتصاب و / أو تضخم البروستاتا الحميد: لا ينصح به
ارتفاع ضغط الدم الرئوي القصور الكبدي الشديد: تجنب الاستعمال
كبار السن (فوق 65): لا حاجة لتعديل الجرعة
موانع / تحذيرات ستاركوبريكس
موانع
الاستخدام المتزامن مع النترات (أي شكل) بشكل منتظم أو متقطع
الاستخدام المتزامن مع محرضات محلقة الجوانين (على سبيل المثال، Ryukiguate)
حساسية من كو. تم الإبلاغ عن متلازمة ستيفنز جونسون والتهاب الجلد التقشري
الاحتياطات
القلب والأوعية الدموية: قد يؤدي النشاط الجنسي إلى تفاقم أمراض القلب والأوعية الدموية
القلب والأوعية الدموية: المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في التحكم في ضغط الدم اللاإرادي أو انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر (على سبيل المثال، تضيق الأبهر) الذين قد يكون لديهم حساسية متزايدة لموسعات الأوعية
القلب والأوعية الدموية: لا ينصح به في حالات الذبحة الصدرية أو الذبحة الصدرية غير المستقرة، أو عدم انتظام ضربات القلب، أو انخفاض ضغط الدم (أقل من 90/50 مم زئبق)، أو ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط، أو قصور القلب خلال الأشهر الستة الماضية، أو احتشاء عضلة القلب خلال الـ 90 يومًا الماضية.
القلب والأوعية الدموية: قد يحدث انخفاض ضغط الدم العابر ؛ يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الكامنة
الاستخدام المتزامن: يجب تجنبه عند بدء استخدام ريتونافير ؛ توقف عن الاستخدام قبل 24 ساعة على الأقل من بدء استخدام ريتونافير. قد يعود لمدة أسبوع على الأقل بعد بدء ريتونافير
أمراض الدم: يمكن زيادة وقت النزيف عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو القرحة الهضمية النشطة
الكبد، القصور الكبدي الشديد ؛ تجنب الاستعمال
طب العيون: لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من أمراض الشبكية التنكسية الوراثية، بما في ذلك التهاب الشبكية الصباغي.
الحمل
لا يمكن استبعاد وجود خطر علي الجنين.
الرضاعة الطبيعية
لا يمكن استبعاد وجود خطر علي الرضع.
الآثار الجانبية لستاركوبريكس
شائع
الجهاز الهضمي: عسر الهضم (1٪ إلى 13٪)، الغثيان (حتى 11٪)
الجهاز العضلي الهيكلي: آلام الظهر (2.4٪ إلى 12٪)، ألم عضلي (1٪ إلى 14٪)
عصبي: صداع (3٪ إلى 42٪)
الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم الأنفي (2٪ إلى 13٪)، عدوى الجهاز التنفسي (3٪ إلى 13٪)
خطير
القلب والأوعية الدموية: الذبحة الصدرية (أقل من 2٪)، ألم الصدر (أقل من 2٪)، احتشاء عضلة القلب (أقل من 2٪)، تسرع القلب (أقل من 2٪)
الأمراض الجلدية: متلازمة ستيفنز جونسون
طب العيون: الاعتلال العصبي البصري الإقفاري الأمامي، انسداد الشريان الشبكي، تجلط الوريد الشبكي
العيون: ضعف السمع، فقدان السمع المفاجئ (أقل من 2٪)
معلومات اسم الدواء
الاسم التركيز الشكل الدوائي
ستاركوبريكس 20 مجم قرص
ستاركوبريكس 5 مجم قرص
آلية عمل الدواء
(تضخم البروستاتا الحميد) على الرغم من أن الآلية الدقيقة لعمل كو في BPH غير معروفة، يثبط كو بشكل انتقائي الفوسفوديستيراز 5 ويزيد من مستويات أحادي الفوسفات. تحتوي أيضًا خلايا العضلات الملساء في البروستاتا والمثانة والأوعية الدموية الطرفية Phosphodiesterase 5 ؛ قد يؤدي تثبيط الفوسفوديستيراز 5 وزيادة مستويات أحادي فوسفات الغوانوزين في هذه الأنسجة إلى استرخاء العضلات الملساء، كما لوحظ في الجسم الكهفي والشرايين الرئوية.
(ضعف الانتصاب) انتصاب القضيب الذي يحدث أثناء التحفيز الجنسي بسبب زيادة تدفق الدم إلى القضيب نتيجة ارتخاء شرايين القضيب والعضلات الكهفية الملساء. يتم التوسط في هذه الاستجابة عن طريق إطلاق أكسيد النيتريك من النهايات العصبية والخلايا البطانية، مما يحفز تخليق أحادي الفوسفات في خلايا العضلات الملساء. السبب أحادي الفوسفات يريح العضلات الملساء ويزيد من تدفق الدم إلى الجسم الكهفي. يعزز تثبيط فوسفوديستيراز 5 وظيفة الانتصاب عن طريق زيادة كمية أحادي فوسفات الغوانوزين.
(ارتفاع ضغط الدم الرئوي) يؤدي تثبيط الفوسفوديستيراز من النوع 5 بواسطة تادالافيل إلى زيادة تركيزات أحادي فوسفات الغوانوزين، مما يؤدي إلى استرخاء خلايا العضلات الملساء وتوسع الأوعية الرئوية.